De basisbeginselen van de Farmacologie

• newEditor
• Verpleegkunde
• Hoger onderwijs
• Studiejaar 3

Thema 6: Farmacologie en dringende medische hulpverlening

Hoofstuk 1: De basisbeginselen van de farmacologie

Sofie Jaspaert

2026-2027

Semester 1

Vandaag leren we wat er met een geneesmiddel gebeurt in het lichaam.

Hoe moeilijk vind je farmacologie?

Leerdoelen

Na deze les:

1. Begrijp ik wat een geneesmiddel doet in het lichaam

2. Weet ik waarom dosis belangrijk is

3. Begrijp ik waarom ouderen gevoeliger zijn

Wat is farmacologie?

Farmacologie:

• Is de leer van geneesmiddelen

• Is wat geneesmiddelen doen in het lichaam

Stofnaam & merknaam

Stofnaam:

• Werkzame stof

• Bijvoorbeeld: Paracetamol

• Is vaak ook de generische naam

Merknaam:

• Naam van het product

• Bijvoorbeeld: Dafalgan®

Sleep de merknaam aan de stofnaam

IBUPROFEN

PANTOPRAZOL

Brufen

Pantomed

Nexiam

Nurofen

De drie fases

Een geneesmiddel gaat door 3 fases:

1.1 Farmaceutische fase

1.2 Farmacokinetische fase

1.3 Farmacodynamische fase

==> ALTIJD IN DEZE VOLGORDE!

1.1 Farmaceutische fase

Vraag: Hoe komt de werkzame stof vrij uit de toedieningsvorm?

De toedieningsvorm is een hulpmiddel om de werkzame stof op de juiste plaats te krijgen

Voorbeelden:

• Tablet ==> moet oplossen

• Capsule ==> opent later

• Injectie intraveneus (IV) ==> direct in het bloed

1.1 Farmaceutische fase

Links in het schema (rood) zie je hoe het geneesmiddel in het lichaam komt.

Voorbeelden:

via de mond (orale toediening)

via de neus of onder de tong

via injectie (in spier of in bloed)

via de huid (pleister)

via de anus (rectaal)

🗣️ Zeg tegen de studenten:

“Dit is de start van het geneesmiddel.”

👉 Als het geneesmiddel via de mond wordt genomen:

het gaat eerst naar maag en darmen

daar komt de werkzame stof vrij

🗣️:

“Niet alle medicijnen gaan langs de maag. Alleen medicijnen via de mond.”

👉 Van de maag en darmen gaat het geneesmiddel naar de lever.

De lever:

breekt een deel van het geneesmiddel af

maakt het minder sterk

dit noemen we first pass effect

🗣️:

“De lever is een filter. Niet alles gaat verder.”

⚠️ Belangrijk:

bij injectie in het bloed (IV)
→ geen first pass effect

👉 Het geneesmiddel komt nu in de bloedomloop.

De bloedomloop:

brengt het geneesmiddel door het hele lichaam

naar verschillende organen

🗣️:

“Het bloed is het transport.”

👉 Rechts (groen) zie je waar het geneesmiddel werkt.

Het kan werken in:

weefsels

organen

hersenen
(soms moet het eerst door de bloed-hersenbarrière)

🗣️:

“Hier doet het geneesmiddel zijn werk.”

👉 Het lichaam moet het geneesmiddel ook kwijt.

Dat gebeurt via:

lever (afbraak)

nieren (uitscheiding via urine)

🗣️:

“Dit is het einde van het geneesmiddel.”

1.2 Farmacokinetische fase

Vraag: Wat doet het lichaam met de werkzame stof?

Er zijn vier stappen:

• Absorptie

• Distributie

• Metabolisatie

• Excretie

De processen van de farmacokinetiek bepalen de concentratie van een stof in de organen en ter hoogte van de receptoren.

1.2 Farmacokinetische fase

Absorptie=

• IV injectie ==> 100%

• Tablet ==> minder dan 100%

• IM ==> minder dan 100%

• ...

vb Buscopan (per os/IV)

==> Dit noemen we biologische beschikbaarheid = de hoeveelheid van de toegediende stof die uiteindelijk in de bloedbaan komt.

De stof komt in het bloed.

1.2 Farmacokinetische fase

Distributie=

De stof kan:

• Vrij in het bloed zijn = de vrije fractie

• Vastzitten aan een eiwit = de gebonden fractie

vb Xanthium® bij astma en COPD, lage eiwitbinding dus hoge vrije fractie

vb Brufen® bij onsteking/pijn, hoge eiwitbinding (99%), lage vrije fractie (1%)

==> Alleen de vrije stof werkt!

Het bloed brengt de stof naar de organen

De gebonden stof (die dus vast zit aan eiwitten) is niet voorlopig nog niet beschikbaar voor de cellen, maar kan zich vrij maken indien de concentratie in het bloed daalt.

Absorptie: waarom werk Buscopan per os minder goed dan intraveneus?

1.2 Farmacokinetische fase

Metabolisatie=

• Gebeurt vooral in de lever

• Een deel van de stof verdwijnt

• Soms ontstaat een actieve metaboliet

==> Het first pass effect

==> De enterohepatische kringloop

Hier wordt het geneesmiddel afgebroken.

Lever = zuiveringsstation van het lichaam en zal alle schadelijke stoffen omzetten en wegwerken. Voor de lever is een geneesmiddel ook zo een schadelijke stof en die wordt omgezet in een metaboliet.

Een metaboliet is makkelijker om uit te scheiden via de urine of via de stoelgang.

Distributie: een stof gebonden aan een eiwit werkt direct.

1

Juist

2

Niet juist

1.2 Farmacokinetische fase

Metabolisatie

First pass effect:

1. Het geneesmiddel komt in de dunne darm en wordt vandaar opgenomen in de bloedbaan.

2. Het gaat via de Vena Porta naar de lever

3. Een deel van het geneesmiddel wordt direct gemetaboliseerd

==> Het first pass effect is dus het eerste passeren van een geneesmiddel in de lever met als gevolg een deel verlies van zijn werking door metabolisatie.

1.2 Farmacokinetische fase

Metabolisatie

First pass effect:

1.2 Farmacokinetische fase

Metabolisatie

De enterohepatische kringloop:

Dit betekent dat de volgende route gevolgd wordt:

• Slokdarm ==> maag ==> darm ==> opname in de bloedbaan ==> Vena Porta ==> lever

• OF via de Vena Hepatica naar de Vena cava inferior

• OF via de gal naar de darm: ductus hepaticus die uitmondt in de papil van Vater

(Actieve metabolieten= metabolieten die eveneens een farmaceutische werking hebben vb omzetting van codeïne in morfine)

1.2 Farmacokinetische fase

Metabolisatie

De enterohepatische kringloop:

1.2 Farmacokinetische fase

Excretie=

• Vooral via de nieren

• Belangrijk: nierfunctie

• Halfwaardetijd = tijd nodig om een hoeveelheid van een stof in het plasma te halveren

Uitscheiding van het geneesmiddel

1.2 Farmacokinetische fase

Excretie=

• Ureum (afbraak EW) & creatinine (afbraak spierencellen) zijn belangrijke afvalstoffen in het lichaam, zeggen iets over de werking van de nieren

• Nieren scheiden deze afvalstoffen uit

• Ureum: door vertering en afbraak van eiwitten. Normaal: 20-45 mg/dl

• Creatinine: afbraakproduct van spiercellen. Normaal: 0.6-1.3 mg/dl

• Creatinineklaring = de snelheid waarmee creatinine door het lichaam uit het bloed wordt verwijderd. Bij ouder worden of bij nierinsufficiëntie daalt de klaring, normaal tussen 90-125 ml/min.

Nierfunctie:

1.2 Farmacokinetische fase

Excretie=

Is de tijd nodig om een hoeveelheid van een stof in het plasma te halveren. Op oudere leeftijd stijgt de halfwaardetijd omwille van een gedaalde excretiesnelheid. Bij de oudere zal de klaring dalen en de halfwaardetijd stijgen. Dit is samen met de metabolisatie erg belangrijk bij het bepalen van de dosis.

Halfwaardetijd:

Metabolisatie: waarom is leverziekte belangrijk bij de inname van medicatie?

Excretie: waarom zijn ouderen gevoeliger?

1.3 Farmacodynamische fase

Farmacodynamische fase=

Voorbeelden:

• Pijnstiller ==> minder pijn

• Antihypertensiva ==> lagere bloeddruk

Wat doet het geneesmiddel met het lichaam?

• Hoe kan de werkzame stof binnendringen?

• Op welke punten kan de stof aangrijpen?

• Hoe kan het daar zijn gewenste werking doen?

1.4 Belangrijke begrippen

Therapeutische bloedspiegel:

• Te weinig ==> geen werking

• Goed ==> juiste werking

• Te veel ==> gevaarlijk

Voorbeelden:

• Vancomycine

• Gentamicine

• Digitalis

Breed/smal therapeutisch gebied

1.4 Belangrijke begrippen

Agonist en antagonist:

• Agonist ==> stimuleert de cel

• Antagonist ==> blokkeert of remt de cel

Voorbeelden

-mimeticum ( = mime = nabootsen) werkt mee met de cel

-lyticum ( = lyse = afbreken) werkt tegen de cel

-inhibitor = tegenwerker

Waarom moeten sommige medicijnen gecontroleerd worden met een bloedafname?